人们在生病时,为控制病情通常需要服用药物进行治疗。药物分为中药、西药以及中成药,当前,人们接触最多且服用最多的药物为西药,其中卡托普利属于极具代表性的西药。
1.卡托普利的简述
卡托普利英文名称为captopril,属于一种血管紧张素转化酶抑制剂,在当前经常被用于治疗高血压和一些类型的充血性心力衰竭。卡托普利属于第一种ACEI类药物,CAS号为62571-86-2,分子式为C9H15NO3S。
2.卡托普利的由来
卡托普利属于初代可以口服的ACEI,起初源自于巴西蛇毒内的缓激肽。1933年,圣保罗大学医学实习生席尔瓦(Mauricio Rocha e Silva)等发现,人们在被巴西蝮蛇咬伤后都会产生低血压症,因此初步猜测该蛇毒中或许含有能够降低血压的物质。1948年,通过席尔瓦等人的不断努力,终于在巴西蝮蛇蛇毒中找出可以降低血压的物质,同时证明此物质属于直链九肽化合物。
3.卡托普利的药理作用
卡托普利属于人工合成的一种非肽类血管紧张素转化酶抑制剂,即ACEI,主要应用在RAAS系统中。卡托普利对RAAS系统具有抑制作用,可以抑制该系统内的血管紧张素转换酶,遏制血管紧张素Ⅰ或者Ⅱ进行转化,同时还能抑制其分泌醛固酮,降低血管中的水钠潴留现象。基于此,卡托普利对高血压都有一定的降压效果,同时还能提升充血性心力衰竭患者自身的心脏功能,促进其病情恢复。
不同肾素分型的高血压患者在服用卡托普利药物时,所产生的降压作用可以分成正常肾素和高肾素两种,对于低肾素型的高血压患者,将利尿剂和该药品结合之后依旧能够产生降压效果。卡托普利在帮助人体降低血压时,基本通过以下机制进行:①遏制血管紧张素转换酶,以此降低血管紧张素Ⅰ转化成AngII的可能性,最终舒张人体血管;②减少人体内醛固酮的分泌量,推动人体快速排出钠;③扩张人体中的特异性肾血,以此促进钠的排出;④抑制人体内缓激肽水解,降低缓激肽灭活;⑤防止在人体心肌和血管组织中形成部分血管紧张素Ⅰ,以此提升患者自身的心功能。
4.卡托普利的药代动力学
卡托普利可以分为注射液与片制,其中卡托普利注射液注射进人体之后反应十分迅速,在血液循环过程中蛋白能够与28%左右的药品进行结合。不过,卡托普利注射液的半衰期比较短,在3小时之内,若是患者的肾功能具有一定的损害,容易造成药物潴留。卡托普利注射液的降压作用属于进行时,通过数周的治疗才能达到最高的治疗效果。卡托普利注射液通过肾脏进行排泄,大概有45%的药品以原来的形式排出,剩余的属代谢废物,能够通过血液透析清除。另外需注意的是,卡托普利注射液不可以穿透血脑屏障,但能够通过母乳分泌,且能抵达胎盘,因此孕妇应慎用。
5.卡托普利的药物相互作用
5.1卡托普利和利尿剂结合
在把卡托普利和其他降压药结合使用时,应调整其具体用量,如在和利尿剂一起使用时,为了防止造成低血压,应适当减少利尿剂的用量。低血压容易产生脑供血不足,使脑部缺氧、恶化脑梗塞病情以及产生头晕眼花等。
5.2卡托普利和非甾体抗炎药结合
高血压患者需要注意,同时服用卡托普利和非甾体抗炎药,如布洛芬、吲哚美辛以及双氯芬酸等,会导致卡托普利的降压效果被减弱,所以若是因为发热、止痛服用非甾体抗炎药时,应注意自身的血压情况。
5.3卡托普利和扩张血管药物结合
从临床上来讲患者同时服用卡托普利和扩张血管药物不会出现明显不良反应,而且不影响药效。不过个人体质不同,在同时服用卡托普利和扩张血管药物时,如尼莫地平、硝酸甘油等药物时,应尽量以药物说明书载明的最小剂量服用,防止身体出现不适。
5.4卡托普利和抗酸药物结合
患者在服用卡托普利时,若是同时服用抗酸药物,如碳酸氢钠、碳酸钙、三硅酸镁以及氧化镁等药物,会造成卡托普利的生物利用效率降低。因此,若无特殊需求,应尽量避免和抗酸药物结合。
总而言之,卡托普利的研发为治疗高血压奠定了较好的基础,能够帮助高血压患者稳定病情,降低血压。